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  1. Modelagem PK/PD do efeito anticancerígeno do etoposídeo em ratos com tumor de walker-256 utilizando concentrações livres intratumorais determinaas por microdiálise

    Pigatto, Maiara Cássia
    Objetivo: O objetivo do presente estudo foi descrever a relação entre as concentrações plasmáticas totais e livres tumorais do etoposídeo (ETO) e a inibição do crescimento do tumor observada em ratos Wistar portadores de tumor Walker- 256 (W256) utilizando a modelagem farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD). Métodos: Os procedimentos com animais foram aprovados no CEUA/UFRGS sob o número 22302. Os experimentos de farmacocinética foram realizados para determinar concentrações plasmáticas e livres em duas regiões do tumor sólido W256 através de microdiálise. Após a administração do ETO nas doses de 10 ou 20 mg/kg i.v. bolus em ratos Wistar portadores de tumor W256, amostras...

  2. Neumonía experimental por acinetobacter baumannii: Caracterización del modelo y efectividad del tratamiento con diferentes antimicrobianos

    Hernández Rodríguez, María Jesús
    JUSTIFICACION Como ya se ha comentado en la introducción existen dos motivos fundamentales, las epidemias hospitalarias y situación de endemia nosocomial de las infecciones porAcinetobacter baumannii y la multiresistencia desarrollada por cepas de esta bacteria, que han determinado queAcinetobacter baumannii sea un tema de interés sanitario en nuestros días. Centrándonos en el tema del tratamiento, comprobamos que no existen estudios controlados que analicen que pauta de tratamiento antimicrobiano es la más adecuada en infecciones provocadas por cepas que permanecen sensibles a la mayoría de los antimicrobianos. No existen tampoco estudios que analicen si la asociación de un aminoglucósido al tratamiento...

  3. Evaluación de moxifloxacino como tratamiento alternativo en las infecciones por "Stenotrophomonas maltophilia": optimización de dosis empleando sistemas farmacodinámicos

    Sevillano Fernández, David
    Stenotrophomonas maltophilia es un patógeno nosocomial, emergente, cuya incidencia en procesos severos esta aumentado de manera análoga al incremento de las poblaciones de pacientes con factores predisponentes. S. maltophilia es un microorganismo ubicuo y adaptado a múltiples ambientes, lo que explica la elevada diversidad genética y el resistoma característico de esta especie que le confiere resistencia a la mayoría de clases de antimicrobianos. Se sugiere que el paciente porta al microorganismo en el momento del ingreso y que la combinación entre la presión antibiótica, especialmente aminoglucósidos y carbapenemas, y el profundo y prolongado estado de inmunosupresión favorecen el desarrollo de...

  4. Potencial de abuso y farmacología humana de la mefedrona (4-MMC, 4-metilmetcatinona)

    Papaseit Fontanet, Esther
    La mefedrona (4-MMC, 4-metilmetcatinona) es un análogo sintético de la catinona, la sustancia psicoestimulante contenida en el khat. Químicamente es un derivado de la feniletilamina que comparte la misma estructura que la 3,4-metilenodioximetanfetamina (MDMA, éxtasis) y otros derivados anfetamínicos. A partir de 2008, el desabastecimiento de 3,4-metilenodioximetanfetamina (MDMA, éxtasis) convirtió a la mefedrona en una de las nuevas sustancias psicoactivas (NSP) más populares y la alternativa legal al éxtasis, por sus propiedades euforizantes y entactógenos. La aparición de efectos indeseables, intoxicaciones e incluso casos de muertes asociados a su consumo propició en algunos países su fiscalización en 2010. Hasta la...

  5. Profilaxis pre-quirúrgicas en perras, mediante el uso de cefalotina y evaluación de su eficacia basándose en índices farmacocinéticos-farmacodinámicos

    Zarazaga, María del Pilar
    La cefalotina (CFL) es una cefalosporina indicada para la profilaxis prequirúrgica en caninos, principalmente en cirugías programadas, donde la asepsia puede realizarse de manera exhaustiva. Las recomendaciones clínicas actuales establecen que el antimicrobiano debería ser administrado entre 30 y 60 minutos antes de la incisión quirúrgica, con el fin de alcanzar concentraciones tisulares adecuadas. Además, en los procedimientos quirúrgicos que se extiendan más de dos semividas de eliminación del antimicrobiano, se debería administrar otra dosis para garantizar concentraciones bactericidas en los tejidos. El análisis farmacocinético/farmacodinámico (FC/FD) para betalactámicos, establece un indicador de eficacia t>CIM, entre el 50 y 80 %...

  6. Modulação de vias serotonérgicas e dopaminérgicas por alstonina : possível inovação no mecanismo de ação de antipsicóticos

    Linck, Viviane de Moura
    Ainda que descrita pela primeira vez em 1893 por Emil Kraepelin, a esquizofrenia continua sendo uma doença mental extremamente debilitante e de difícil tratamento. A introdução dos antipsicóticos típicos na década de 50 e dos atípicos na década de 90 mudou consideravelmente a realidade dos esquizofrênicos, no entanto a baixa eficácia (principalmente quanto aos sintomas negativos e cognitivos) associada a alta incidência de efeitos adversos requer inovação na farmacodinâmica de antipsicóticos. Alstonina, um alcaloide indólico, é o componente majoritário de uma preparação utilizada para tratar pacientes esquizofrênicos identificada em 1993 durante uma expedição etnofarmacológica à Nigéria. Alstonina mostra em camundongos...

  7. Estudo do efeito do derivado N-fenilpiperazínico LASSBio-579 em modelos animais de esquizofrenia e memória e sobre fatias hipocampais agudas

    Antonio, Camila Boque
    Este trabalho apresenta a continuidade da avaliação farmacológica do derivado Nfenilpiperazínico LASSBio-579 em busca de um novo candidato a antipsicótico de segunda geração. Em estudos anteriores, demonstramos que LASSBio-579 base livre é um potencial candidato a antipsicótico atípico capaz de modular três diferentes sistemas neurotransmissores envolvidos na patofisiologia da esquizofrenia: a neurotransmissão dopaminérgica, serotonérgica e glutamatérgica; entretanto, LASSBio-579 na forma de cloridrato apresenta baixa biodisponibilidade. Neste trabalho avaliamos inicialmente a ação de LASSBio-579.HCl. -ciclodextrina, proposto como alternativa para melhorar a biodisponibilidade. Porém, quando avaliado no modelo de escalada induzida por apomorfina, preditivo de atividade antipsicótica, essa preparação não foi efetiva....

  8. Ibuprofeno intravenoso: experiencia clínica en el tratamiento del dolor postoperatorio

    A. Zuleta-Alarcón; J. Fiorda-Diaz; A. Martínez Ruiz; A. Abad Gurumeta; L.M. Torres Morera; S.D. Bergese
    El dolor postoperatorio de intensidad alta o extrema tiene una incidencia publicada cercana al 30 % de los pacientes quirúrgicos, siendo su principal preocupación, incluso más relevante que los resultados satisfactorios o no que pudiera tener el procedimiento en la resolución de su enfermedad. Los AINE son los fármacos más prescritos en el mundo para el tratamiento del dolor agudo y crónico de diferentes causas. El ibuprofeno es un analgésico ampliamente utilizado en la prevención y tratamiento del dolor. Recientemente, su forma intravenosa ha sido aprobada por la FDA (www.accessdata.fda.gov) para el tratamiento del dolor leve a moderado y moderado...

  9. Evaluación del efecto sobre el eeg, sedación y rendimiento psicomotor de diazepam y desmetildiazepam en voluntarios sanos. aplicación de modelado farmacocinético/farmacodinámico poblacional

    Ballester Verneda, Mª Rosa
    Los ansiolíticos han sido y continúan siendo uno de los grupos farmacológicos más prescritos en los países desarrollados y concretamente en España, no ha hecho más que aumentar su consumo desde los años 90 agudizándose con la crisis económica. En el presente trabajo, se exponen los resultados obtenidos en un ensayo clínico farmacocinético y farmacodinámico tras la administración de uno de los fármacos ansiolíticos más prescritos, el diazepam. Dieciséis voluntarios jóvenes sanos de ambos sexos fueron incluídos y recibieron 4 condiciones de tratamiento: diazepam 30 mg (DZ) como dosis oral única en dos ocasiones (en dos sesiones experimentales); desmetildiazepam (DMDZ),...

  10. Análise do perfil farmacoterapêutico e doenças prevalentes em pacientes idosos atendidos no Hospital Universitário de Ribeirão Preto - SP

    Gustavo Santos MERCEDES; Bruna Paiva do Carmo MERCEDES; João Carlos Nunes de OLIVEIRA, Luiz Maçao SAKAMOTO, Nilva Maria Rodrigues Rocha da Silva PASSOS
    No Brasil considera-se idoso o indivíduo com idade igual ou superior a 60 anos. As mudanças fisiológicas relacionadas ao envelhecimento podem alterar a farmacocinética e a farmacodinâmica dos fármacos, e aumenta consumo de medicamentos caracterizando a prática da polifarmácia, faz com que idosos estejam suscetíveis com maior freqüência a efeitos adversos e uso medicamentos inadequados. Um medicamento é considerado inadequado quando o risco de sua utilização supera o benefício, pois se trata de fármacos com alto risco de reações adversas a medicamento, sem evidências suficientes de benefícios e por existirem alternativas terapêuticas mais seguras. Objetivos foram analisar o perfil de utilização de medicamentos, patologias mais prevalentes,...

  11. Estudo das interações medicamentosas em idosos residentes em instituição de longa permanência

    Elisangela GERBER, Adriana de Oliveira CHRISTOFF
    Mudanças fisiológicas relacionadas à senescência levam o idoso a um consumo aumentado de medicamentos, o que o torna sujeito à prática da polifarmácia e, consequentemente, as interações medicamentosas. Algumas interações podem comprometer a segurança e efetividade do tratamento, aumentar os efeitos farmacológicos causando toxicidade, acentuar os efeitos colaterais, desenvolver uma reação adversa ao medicamento e até elevar a morbimortalidade. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi realizar um estudo das principais interações medicamentosas através da avaliação de prescrições médicas de três indivíduos idosos residentes em instituição de longa permanência por um período de 12 meses. Os três idosos selecionados utilizavam...

  12. ¿Qué debemos conocer de los inhibidores de bomba protones, para su uso en las unidades de dolor?

    J. A. García-García
    Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son fármacos útiles para el control de la patología asociada con la acidez gástrica, patología con una alta prevalencia dentro de la población general. En las Unidades de dolor tratamos pacientes con pluripatología y polimedicados, entre ellas patologías asociadas con la acidez gástrica. Así como también utilizamos fármacos como AINES, glucocorticoides, bifosfonatos... que pueden reactivar, empeorar la patología ligada a la acidez. El conocimiento de los aspectos farmacológicos de los IBP, tanto farmacocinéticos como farmacodinámicos, es necesario y preciso para poder elegir el más adecuado para nuestros pacientes con pluripatologia y polimedicados...

  13. Manejo de antiagregantes y anticoagulantes en procedimientos intervencionistas de dolor crónico

    M. Herrero Trujillano; J. Insausti Valdivia; A. Mendiola de la Osa; E.M. Pellejero Collado
    Los especialistas en dolor crónico nos enfrentamos habitualmente a situaciones en las que los pacientes que van a ser sometidos a procedimientos intervencionistas están bajo tratamiento antiagregante o anticoagulante. Las complicaciones hemorrágicas pueden ser catastróficas cuando se trata de bloqueos profundos y técnicas dentro del canal espinal. Sin embargo, el riesgo de eventos tromboembólicos aumenta con la suspensión inadecuada de los fármacos antiagregantes y anticoagulantes en estos pacientes. A día de hoy no existen unos algoritmos o recomendaciones actualizadas para el manejo de estos pacientes en el área de dolor crónico. El objetivo de este documento es ofrecer unas recomendaciones...

  14. Avaliação farmacocinética e farmacodinâmica do ciprofloxacino frente a biofilmes de Pseudomonas aeruginosa

    Helfer, Victória Etges

  15. Evaluation of caridotoxicity of rupatadine, and antihistamine, as recommendeded by ICH E14

    Donado Budiño, Esther Guillermina
    OBJETIVOS: Para evaluar los efectos de las dosis terapéuticas y supraterapéuticas de rupatadina en la repolarización cardiaca mediante un 'thorough QT/QTc study', realizado de acuerdo con la Conferencia Internacional sobre las directrices de armonización. MÉTODOS: Ensayo clínico, de grupos paralelos (balanceado por género), aleatorio, que incluyó 160 voluntarios sanos. Tanto rupatadina, 10 y 100 mg od, como placebo, se administraron durante 5 días en simple ciego, mientras que moxifloxacino 400 mg/día, se administró los días 1 y 5 en abierto. Los registros ECG se recogieron durante un período de 23 h mediante Holter en el día basal del estudio y durante el tratamiento en los días 1 y 5. Se descargaron tres...

  16. Evaluación de la seguridad conductual de un nuevo antihistamínico: relación dosis-respuesta e interacción con compuestos depresores (alcohol y benzodiacepinas)

    García-Gea, Consuelo
    Las agencias reguladoras recomiendan la realización de estudios de interacción entre fármacos que suelen ser administrados de forma concomitante. Los antihistamínicos, las benzodiazepinas y el alcohol están entre los fármacos/sustancias mayoritariamente utilizadas en el mundo y, con frecuencia, de forma concomitante. Bilastina es un nuevo antihistamínico de segunda generación que ha mostrado ser clínicamente eficaz en pacientes con rinitis/rinoconjutivitis estacional/crónica o con urticaria idiopática crónica, mostrando un excelente perfil de seguridad en términos de efectos a nivel de SNC. En ensayos clínicos Fase I previos, bilastina mostró ausencia de efectos sedantes en estudios realizados en condiciones de laboratorio y en...

  17. Estudio anestésico, farmacocinético y farmacodinámico de la alfaxalona en el conejo administrada de forma aislada o conjunta con dexmedetomidina

    Torres Rodríguez, Crhystian Arnulfo
    Objetivos El objetivo de la presente tesis ha sido estudiar la farmacocinética y la farmacodinamia de la Alfaxalona sola o en asociación con Dexmedetomidina en conejos, conjuntamente con la evaluación de la calidad de la sedación, los efectos cardiorrespiratorios y la recuperación. Así mismo, se ha estudiado la vía de administración intramuscular de Alfaxalona sola o en combinación con Dexmedetomidina, como alternativa a la vía intravenosa, para la consecución de una sedación o anestesia estable en esta especie. Metodología Se utilizaron 5 conejos hembras de raza Nueva Zelanda, y se diseñaron 2 experiencias. La primera con el objetivo de determinar...

  18. Comparación de la adición de bajas dosis de vitamina K al tratamiento con acenocumarol frente al tratamiento tradicional con acenocumarol sobre la estabilidad del efecto anticoagulante y sus complicaciones : influencia de los polimorfismos genéticos en la dosis de acenocumarol

    Martínez Penella, Mónica
    El tratamiento de la anticoagulación oral con AVK es complicado debido a que las propiedades farmacodinámicas, farmacocinéticas y su estrecho margen terapéutico, nos llevan a una respuesta variable e impredecible. La variabilidad interindividual al tratamiento con acenocumarol depende de factores no genéticos como la edad, peso, alcohol, tabaquismo, ingesta de vitamina K, interacciones farmacológicas, comorbilidad y factores genéticos siendo las variantes alélicas de los genes CYP2C9 y VKORC1 las más estudiadas en cuanto a la influencia que tienen sobre la respuesta al acenocumarol. Otras variantes alélicas en otros genes tales como Apoliporoteina E (ApoE), α-1 glicoproteina ácida (ORM1-2), Calumenina y...

  19. ¿Es necesario conocer el proceso de diseño de fármacos antes de su prescripción?

    Elso Manuel Cruz Cruz

    La búsqueda y desarrollo de un nuevo medicamento son dos fases que condicionan lograr un producto útil en la terapéutica. La búsqueda comprende toda la fase que permita asegurar que el compuesto propuesto tiene un perfil deseable de actividad; comprende desde la síntesis, el aislamiento de la fuente natural, o la obtención biotecnológica y toda la fase preclínica, incluida la toxicología; garantizando que el compuesto es aceptable, en cuanto a eficacia y seguridad, para su ensayo en seres humanos. Se estima que esta fase puede necesitar para su ejecución hasta unos seis años, en dependencia de las condiciones tecnológicas existentes....

  20. Inibidores dos microtúbulos

    Monteiro, AC
    Trabalho apresentado no Serviço de Oncologia do Hospital Prof. Doutor Fernando Fonseca, numa sessão de Farmaco-Oncologia, a 14/05/2014. As sessões eram destinadas à abordagem das diversas classes de citostáticos e outros fármacos usados no tratamento do cancro. Esta apresentação contempla a classe dos inibidores dos microtúbulos ou agentes anti- tubulina, abordando a natureza química bem como a farmacodinâmica e a farmacocinética dos compostos.

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