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  1. Modulação de vias serotonérgicas e dopaminérgicas por alstonina : possível inovação no mecanismo de ação de antipsicóticos

    Linck, Viviane de Moura
    Ainda que descrita pela primeira vez em 1893 por Emil Kraepelin, a esquizofrenia continua sendo uma doença mental extremamente debilitante e de difícil tratamento. A introdução dos antipsicóticos típicos na década de 50 e dos atípicos na década de 90 mudou consideravelmente a realidade dos esquizofrênicos, no entanto a baixa eficácia (principalmente quanto aos sintomas negativos e cognitivos) associada a alta incidência de efeitos adversos requer inovação na farmacodinâmica de antipsicóticos. Alstonina, um alcaloide indólico, é o componente majoritário de uma preparação utilizada para tratar pacientes esquizofrênicos identificada em 1993 durante uma expedição etnofarmacológica à Nigéria. Alstonina mostra em camundongos...

  2. Estudo do efeito do derivado N-fenilpiperazínico LASSBio-579 em modelos animais de esquizofrenia e memória e sobre fatias hipocampais agudas

    Antonio, Camila Boque
    Este trabalho apresenta a continuidade da avaliação farmacológica do derivado Nfenilpiperazínico LASSBio-579 em busca de um novo candidato a antipsicótico de segunda geração. Em estudos anteriores, demonstramos que LASSBio-579 base livre é um potencial candidato a antipsicótico atípico capaz de modular três diferentes sistemas neurotransmissores envolvidos na patofisiologia da esquizofrenia: a neurotransmissão dopaminérgica, serotonérgica e glutamatérgica; entretanto, LASSBio-579 na forma de cloridrato apresenta baixa biodisponibilidade. Neste trabalho avaliamos inicialmente a ação de LASSBio-579.HCl. -ciclodextrina, proposto como alternativa para melhorar a biodisponibilidade. Porém, quando avaliado no modelo de escalada induzida por apomorfina, preditivo de atividade antipsicótica, essa preparação não foi efetiva....

  3. Ibuprofeno intravenoso: experiencia clínica en el tratamiento del dolor postoperatorio

    A. Zuleta-Alarcón; J. Fiorda-Diaz; A. Martínez Ruiz; A. Abad Gurumeta; L.M. Torres Morera; S.D. Bergese
    El dolor postoperatorio de intensidad alta o extrema tiene una incidencia publicada cercana al 30 % de los pacientes quirúrgicos, siendo su principal preocupación, incluso más relevante que los resultados satisfactorios o no que pudiera tener el procedimiento en la resolución de su enfermedad. Los AINE son los fármacos más prescritos en el mundo para el tratamiento del dolor agudo y crónico de diferentes causas. El ibuprofeno es un analgésico ampliamente utilizado en la prevención y tratamiento del dolor. Recientemente, su forma intravenosa ha sido aprobada por la FDA (www.accessdata.fda.gov) para el tratamiento del dolor leve a moderado y moderado...

  4. Evaluación del efecto sobre el eeg, sedación y rendimiento psicomotor de diazepam y desmetildiazepam en voluntarios sanos. aplicación de modelado farmacocinético/farmacodinámico poblacional

    Ballester Verneda, Mª Rosa
    Los ansiolíticos han sido y continúan siendo uno de los grupos farmacológicos más prescritos en los países desarrollados y concretamente en España, no ha hecho más que aumentar su consumo desde los años 90 agudizándose con la crisis económica. En el presente trabajo, se exponen los resultados obtenidos en un ensayo clínico farmacocinético y farmacodinámico tras la administración de uno de los fármacos ansiolíticos más prescritos, el diazepam. Dieciséis voluntarios jóvenes sanos de ambos sexos fueron incluídos y recibieron 4 condiciones de tratamiento: diazepam 30 mg (DZ) como dosis oral única en dos ocasiones (en dos sesiones experimentales); desmetildiazepam (DMDZ),...

  5. Análise do perfil farmacoterapêutico e doenças prevalentes em pacientes idosos atendidos no Hospital Universitário de Ribeirão Preto - SP

    Gustavo Santos MERCEDES; Bruna Paiva do Carmo MERCEDES; João Carlos Nunes de OLIVEIRA, Luiz Maçao SAKAMOTO, Nilva Maria Rodrigues Rocha da Silva PASSOS
    No Brasil considera-se idoso o indivíduo com idade igual ou superior a 60 anos. As mudanças fisiológicas relacionadas ao envelhecimento podem alterar a farmacocinética e a farmacodinâmica dos fármacos, e aumenta consumo de medicamentos caracterizando a prática da polifarmácia, faz com que idosos estejam suscetíveis com maior freqüência a efeitos adversos e uso medicamentos inadequados. Um medicamento é considerado inadequado quando o risco de sua utilização supera o benefício, pois se trata de fármacos com alto risco de reações adversas a medicamento, sem evidências suficientes de benefícios e por existirem alternativas terapêuticas mais seguras. Objetivos foram analisar o perfil de utilização de medicamentos, patologias mais prevalentes,...

  6. Estudo das interações medicamentosas em idosos residentes em instituição de longa permanência

    Elisangela GERBER, Adriana de Oliveira CHRISTOFF
    Mudanças fisiológicas relacionadas à senescência levam o idoso a um consumo aumentado de medicamentos, o que o torna sujeito à prática da polifarmácia e, consequentemente, as interações medicamentosas. Algumas interações podem comprometer a segurança e efetividade do tratamento, aumentar os efeitos farmacológicos causando toxicidade, acentuar os efeitos colaterais, desenvolver uma reação adversa ao medicamento e até elevar a morbimortalidade. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi realizar um estudo das principais interações medicamentosas através da avaliação de prescrições médicas de três indivíduos idosos residentes em instituição de longa permanência por um período de 12 meses. Os três idosos selecionados utilizavam...

  7. ¿Qué debemos conocer de los inhibidores de bomba protones, para su uso en las unidades de dolor?

    J. A. García-García
    Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son fármacos útiles para el control de la patología asociada con la acidez gástrica, patología con una alta prevalencia dentro de la población general. En las Unidades de dolor tratamos pacientes con pluripatología y polimedicados, entre ellas patologías asociadas con la acidez gástrica. Así como también utilizamos fármacos como AINES, glucocorticoides, bifosfonatos... que pueden reactivar, empeorar la patología ligada a la acidez. El conocimiento de los aspectos farmacológicos de los IBP, tanto farmacocinéticos como farmacodinámicos, es necesario y preciso para poder elegir el más adecuado para nuestros pacientes con pluripatologia y polimedicados...

  8. Manejo de antiagregantes y anticoagulantes en procedimientos intervencionistas de dolor crónico

    M. Herrero Trujillano; J. Insausti Valdivia; A. Mendiola de la Osa; E.M. Pellejero Collado
    Los especialistas en dolor crónico nos enfrentamos habitualmente a situaciones en las que los pacientes que van a ser sometidos a procedimientos intervencionistas están bajo tratamiento antiagregante o anticoagulante. Las complicaciones hemorrágicas pueden ser catastróficas cuando se trata de bloqueos profundos y técnicas dentro del canal espinal. Sin embargo, el riesgo de eventos tromboembólicos aumenta con la suspensión inadecuada de los fármacos antiagregantes y anticoagulantes en estos pacientes. A día de hoy no existen unos algoritmos o recomendaciones actualizadas para el manejo de estos pacientes en el área de dolor crónico. El objetivo de este documento es ofrecer unas recomendaciones...

  9. Avaliação farmacocinética e farmacodinâmica do ciprofloxacino frente a biofilmes de Pseudomonas aeruginosa

    Helfer, Victória Etges

  10. Evaluation of caridotoxicity of rupatadine, and antihistamine, as recommendeded by ICH E14

    Donado Budiño, Esther Guillermina
    OBJETIVOS: Para evaluar los efectos de las dosis terapéuticas y supraterapéuticas de rupatadina en la repolarización cardiaca mediante un 'thorough QT/QTc study', realizado de acuerdo con la Conferencia Internacional sobre las directrices de armonización. MÉTODOS: Ensayo clínico, de grupos paralelos (balanceado por género), aleatorio, que incluyó 160 voluntarios sanos. Tanto rupatadina, 10 y 100 mg od, como placebo, se administraron durante 5 días en simple ciego, mientras que moxifloxacino 400 mg/día, se administró los días 1 y 5 en abierto. Los registros ECG se recogieron durante un período de 23 h mediante Holter en el día basal del estudio y durante el tratamiento en los días 1 y 5. Se descargaron tres...

  11. Evaluación de la seguridad conductual de un nuevo antihistamínico: relación dosis-respuesta e interacción con compuestos depresores (alcohol y benzodiacepinas)

    García-Gea, Consuelo
    Las agencias reguladoras recomiendan la realización de estudios de interacción entre fármacos que suelen ser administrados de forma concomitante. Los antihistamínicos, las benzodiazepinas y el alcohol están entre los fármacos/sustancias mayoritariamente utilizadas en el mundo y, con frecuencia, de forma concomitante. Bilastina es un nuevo antihistamínico de segunda generación que ha mostrado ser clínicamente eficaz en pacientes con rinitis/rinoconjutivitis estacional/crónica o con urticaria idiopática crónica, mostrando un excelente perfil de seguridad en términos de efectos a nivel de SNC. En ensayos clínicos Fase I previos, bilastina mostró ausencia de efectos sedantes en estudios realizados en condiciones de laboratorio y en...

  12. Estudio anestésico, farmacocinético y farmacodinámico de la alfaxalona en el conejo administrada de forma aislada o conjunta con dexmedetomidina

    Torres Rodríguez, Crhystian Arnulfo
    Objetivos El objetivo de la presente tesis ha sido estudiar la farmacocinética y la farmacodinamia de la Alfaxalona sola o en asociación con Dexmedetomidina en conejos, conjuntamente con la evaluación de la calidad de la sedación, los efectos cardiorrespiratorios y la recuperación. Así mismo, se ha estudiado la vía de administración intramuscular de Alfaxalona sola o en combinación con Dexmedetomidina, como alternativa a la vía intravenosa, para la consecución de una sedación o anestesia estable en esta especie. Metodología Se utilizaron 5 conejos hembras de raza Nueva Zelanda, y se diseñaron 2 experiencias. La primera con el objetivo de determinar...

  13. Comparación de la adición de bajas dosis de vitamina K al tratamiento con acenocumarol frente al tratamiento tradicional con acenocumarol sobre la estabilidad del efecto anticoagulante y sus complicaciones : influencia de los polimorfismos genéticos en la dosis de acenocumarol

    Martínez Penella, Mónica
    El tratamiento de la anticoagulación oral con AVK es complicado debido a que las propiedades farmacodinámicas, farmacocinéticas y su estrecho margen terapéutico, nos llevan a una respuesta variable e impredecible. La variabilidad interindividual al tratamiento con acenocumarol depende de factores no genéticos como la edad, peso, alcohol, tabaquismo, ingesta de vitamina K, interacciones farmacológicas, comorbilidad y factores genéticos siendo las variantes alélicas de los genes CYP2C9 y VKORC1 las más estudiadas en cuanto a la influencia que tienen sobre la respuesta al acenocumarol. Otras variantes alélicas en otros genes tales como Apoliporoteina E (ApoE), α-1 glicoproteina ácida (ORM1-2), Calumenina y...

  14. ¿Es necesario conocer el proceso de diseño de fármacos antes de su prescripción?

    Elso Manuel Cruz Cruz

    La búsqueda y desarrollo de un nuevo medicamento son dos fases que condicionan lograr un producto útil en la terapéutica. La búsqueda comprende toda la fase que permita asegurar que el compuesto propuesto tiene un perfil deseable de actividad; comprende desde la síntesis, el aislamiento de la fuente natural, o la obtención biotecnológica y toda la fase preclínica, incluida la toxicología; garantizando que el compuesto es aceptable, en cuanto a eficacia y seguridad, para su ensayo en seres humanos. Se estima que esta fase puede necesitar para su ejecución hasta unos seis años, en dependencia de las condiciones tecnológicas existentes....

  15. Inibidores dos microtúbulos

    Monteiro, AC
    Trabalho apresentado no Serviço de Oncologia do Hospital Prof. Doutor Fernando Fonseca, numa sessão de Farmaco-Oncologia, a 14/05/2014. As sessões eram destinadas à abordagem das diversas classes de citostáticos e outros fármacos usados no tratamento do cancro. Esta apresentação contempla a classe dos inibidores dos microtúbulos ou agentes anti- tubulina, abordando a natureza química bem como a farmacodinâmica e a farmacocinética dos compostos.

  16. Medicamentos inadequados para idosos na estratégia da saúde da família

    Patricia Huffenbaecher; Fabiana Rossi Varallo; Patrícia de Carvalho Mastroianni
    El proceso de envejecimiento puede alterar los parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos. De este modo, algunos de los medicamentos se consideran potencialmente inadecuados (MPI) para los ancianos, ya que aumentan la probabilidad de eventos adversos del fármaco. Los objectivos son estimar la frecuencia de personas mayores en el uso de MPI, con interacciones farmacológicas potencialmente peligrosas (IMPP), y evaluar el impacto de la intervención farmacéutica (IF) para la prescripción de terapias más seguras. Se realizó un estudio transversal en dos unidades de la Estrategia Salud de la Familia (ESF) de un municipio de la región de Araraquara (SP) en enero y...

  17. Bioequivalência de medicamentos tópicos dermatológicos: o cenário brasileiro e os desafios para a vigilância sanitária

    Kelen Carine Costa Soares; Marcelo Vogler Moraes; Guilherme Martins Gelfuso; Taís Gratieri
    A avaliação comparativa exigida para registro das formulações tópicas genéricas no Brasil é feita por meio do estudo de equivalência farmacêutica que avalia apenas os parâmetros físico-químicos e microbiológicos dos medicamentos. Internacionalmente, estudos clínicos ou farmacodinâmicos vêm sendo exigidos para comprovar a eficácia e a segurança das formulações genéricas tópicas semissólidas. Este trabalho apresenta uma comparação entre os diferentes requerimentos para registro de uma formulação tópica, considerando diferentes autoridades regulatórias, e faz um levantamento dos produtos tópicos dermatológicos registrados no Brasil até 2013. Tal levantamento demonstrou haver uma grande quantidade de cópias desse tipo de formulação no Brasil em comparação...

  18. Interacción medicamentosa en Geriatría

    Teodoro Oscanoa
    Los pacientes adultos mayores tienen tres características principales que lo diferencian de otros grupos etáreos: polipatología, polifarmacia y cambios fisiológicos relacionados con el envejecimiento que alteran la farmacocinética y farmacodinámica de los medicamentos. Estos tres factores hacen que la interacción medicamentosa (interacción fármaco-fármaco) se manifieste con mayor frecuencia y severidad en este grupo etáreo, actualmente forma parte de los problemas relacionados con medicamentos (PRM) en el adulto mayor, que necesitan ser estudiados en su epidemiología así como en las estrategias adecuadas para combatirla. El uso adecuado de los fármacos y la monitorización estrecha de éstos son esenciales en la prevención...

  19. Actualización en farmacoterapia: la farmacología de las estatinas. Primera parte

    José Agustín Arguedas Quesada
    Las estatinas son un grupo de fármacos que se utilizan en el tratamiento de las dislipidemias porque inhiben la HMG-CoA reductasa, enzima clave en la síntesis de colesterol. Además, se han postulado muchas otras acciones, directas o indirectas, que pueden modificar de manera beneficiosa el proceso que conduce a la aterosclerosis. Existen importantes diferencias farmacocinéticas y farmacodinámicas entre los distintos miembros de esta clase de drogas, que pueden constituirse en elementos fundamentales a la hora de escoger determinada estatina en la práctica clínica. Las diferencias más notables se encuentran en la magnitud de los cambios que producen sobre el perfil...

  20. Farmacocinética de vancomicina en niños hospitalizados en una unidad de paciente crítico

    Carlos Acuña; Jorge Morales; Cecilia Castillo; Juan P Torres
    Introducción: El monitoreo farmacocinético-farmacodinámico (PK/PD) de vancomicina podría optimizar el manejo de niños que reciben vancomicina y se encuentran en shock séptico grave. Objetivo: Estudiar PK/PD de vancomicina en niños hospitalizados en una unidad de paciente crítico, relacionando parámetros farmacocinéticos (PFC) tradicionales con ABC 24 h/CIM. Material y Método: Estudio retrospectivo, descriptivo, en la Unidad de Paciente Crítico Pediátrico (UPCP) del Hospital Luis Calvo Mackenna en el período enero de 2008 - marzo de 2010. Se incluyeron niños < 18 años tratados con vancomicina por sospecha/confirmación de infección estafilocóccica y recibieron dosis de 40 mg/kg/día. Se midieron concentraciones plasmáticas pico...

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