1. Acta Farmacéutica Bonaerense - Fagiolino, Pietro; Eiraldi, Rosa; Vázquez, Marta
La idéntica biodisponibilidad entre dos equivalentes farmacéuticos hará que la exposición al fármaco en cualquier sitio del organismo sea también idéntica. Por lo tanto, al ser administrados a un individuo rendirán las mismas respuestas farmacodinámicas. Sin embargo cuando el cociente de biodisponibilidades difiere de 1, por ejemplo 0.8 o 1.25, tanto el cociente de las concentraciones sanguíneas como tisulares, y por consiguiente de las intensidades de los efectos farmacológicos, podrían rendir valores significativamente diferentes entre sí. En consecuencia, la equivalencia terapéutica no podría ser inferida aún cuando dos medicamentos demostrasen ser bioequivalentes individuales. En este contexto, la intercambiabilidad de medicamentos se entiende como una cuestión de interés...

2. Analecta Veterinaria - Mestorino, Nora; Errecalde, J. O.
La tilmicosina (TMS) es un antibiótico macrólido, sintetizado a partir de la tilosina, desarrollado exclusivamente para ser usado en medicina veterinaria. Tiene muy buena actividad contra microorganismos gram positivos, con actividad significativa contra ciertas bacterias gram negativas y micoplasmas. La tilmicosina, como todos los macrólidos, es bacteriostática, aunque puede ser bactericida a altas concentraciones y frente a determinados microorganismos. El perfil farmacocinético de la tilmicosina se caracteriza por bajas concentraciones plasmáticas, pero altas y persistentes con- centraciones tisulares. Aunque las concentraciones plasmáticas fueron tradicionalmente las que orientaron la actividad antibiótica, es evidente que las concentraciones tisulares son un mejor indicador de llegada al sitio...

3. Modelagem farmacocinética-farmacodînâmica das fluorquinolonas levofloxacino e gatifloxacino - Tasso, Leandro
Objetivo: O objetivo geral deste trabalho foi estabelecer modelo farmacocinéticofarmacodinâmico (modelo PK/PD) para descrever o perfil temporal do efeito bactericida do levofloxacino e do gatifloxacino contra Streptococcus pneumoniae. Método: Para alcançar este objetivo as seguintes etapas foram realizadas: i) foram validadas metodologias analíticas de SPE-HPLC para o gatifloxacino e HPLC para o levofloxacino e o gatifloxacino para quantificação destes em amostras de plasma, microdialisado tecidual e caldo de cultura; ii) foi avaliada a farmacocinética do gatifloxacino em roedores nas doses de 6 e 12 mg/kg via oral e 6 mg/kg via intravenosa (i.v.) e a biodisponibilidade oral foi determinada; iii)...

4. Estudo da interação da 2-trans-Enoil-ACP (CoA) Redutase de Mycobacterium tuberculosis com o complexo inorgânico Isoniazida-pentacianoferrato por simulação pela dinâmica molecular - André Luciano Pasinato da Costa
A re-emergência da tuberculose é um problema de saúde pública mundial. A Organização Mundial da Saúde (OMS) estima que, em 2006, cerca de 2 bilhões de pessoas, ou um terço da população mundial, foram infectadas com o bacilo Mycobacterium tuberculosis (MTB), e em 2007 relata que 1,6 milhões de pessoas morreram de tuberculose (TB) no ano de 2005. O surgimento das formas de TB resistente a múltiplas drogas (MDR-TB) e extensivamente resistente a drogas (XDR-TB), as quais não respondem ao tratamento convencional, colaboram para este crescimento. A Isoniazida (INH, hidrazida do ácido isonicotínico) é uma das drogas sintéticas mais antigas,...

5. Acta Farmacéutica Bonaerense - Grand, Carlos A.; Bruno-Blanch, Luis Enrique; G. de Vázquez, Amalia; Lufrano, Pablo; Baldini, Osvaldo

6. Acta Farmacéutica Bonaerense - Cheruse, Jorge J.; Baldini, Osvaldo; Bruno-Blanch, Luis Enrique
Ensayos del comportamiento diurético, efectuados en idénticas condiciones, de un extractivo acuoso y otro metanólico de Euphorbia setpens H.B.K (Euphorbiaceae) demostraron que ambos son activos, observándose un mayor efecto con el extractivo metanólico. La relación de actividades del extractivo acuoso con respecto al metanólico es de 0,68 f 0,204 para un nivel de probabilidad del 95%

7. Seguimiento farmacodinámico del tratamiento inmunosupresor - Millán López, Olga
RESUMEN: La utilización de inmunosupresores en el transplante requiere tratamientos indefinidos. Los parámetros farmacocinéticos, a pesar que son muy útiles sobretodo en la prevención de la toxicidad, no son suficientes ni para evidenciar toda la variabilidad interindividual existente, ni para conocer ¿Qué nivel de inmunosupresión necesita un paciente concreto? ni ¿Qué nivel de inmunosupresión se obtiene con los fármacos que se administran? En los últimos años se han iniciado toda una serie de estudios centrados en el conocimiento del impacto biológico que realizan estos fármacos en el sistema inmunitario del receptor, es lo que se conoce como Farmacodinamia. Farmacocinética y Farmacodinamia...

8. Avaliação farmacocinetica e farmacodinamica do nitro-enalapril (NCX899) - Cristina Eunice Okuyama
Compostos farmacológicos que liberam óxido nítrico (NO) têm sido utilizados para avaliar o amplo papel do NO na fisiopatologia e terapêutica de diversas doenças. Estudos demonstram que a deficiência de NO está envolvida com a gênese e evolução de diversos estágios de doenças como, por exemplo, a hipertensão. Deste modo, a adição de uma molécula de NO em drogas previamente estudadas vem sendo praticada por diversos pesquisadores na última década. Estes pesquisadores buscam associar as propriedades farmacológicas de cada droga com as atividades proporcionadas pelo NO exógeno. No presente trabalho, comparamos a farmacocinética e a farmacodinâmica do enalapril com as...

9. Fentolamina: aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmica no corpo carvenoso humano - Lúcio Flávio Gonzaga Silva
Disfunção erétil (DE) é definida como uma inabilidade para conseguir e manter uma ereção para satisfação sexual. A fentolamina um antagonista a-adrenérgico tem sido usado para tratar DE desde 1994, principalmente em combinação com outros agentes vasoativos. Mais recentemente uma formulação oral mesilato de fentolamina foi desenvolvida para a doença. A droga relaxa corpo cavernoso peniano inibindo a-adrenérgicos receptores. Desde o artigo de Traish (1998) se tem especulado que a fentolamina pode relaxar o músculo liso peniano por um mecanismo não adrenérgico.O objetivo deste estudo é compreender melhor a farmacocinética da fentolamina (estudo in vivo) usando os dados de um...

10. Modelagem farmacocinética-farmacodinâmica do antifúngico voriconazol - Araújo, Bibiana Verlindo de
Objetivos: O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento de um modelo farmacocinético/farmacodinâmico (PK/PD) para descrever o efeito antifúngico voriconazol (VRC) contra espécies de Candida. Método: Para alcançar este objetivo as seguintes etapas foram realizadas: i) foi adaptado e padronizado modelo de candidíase disseminada em ratos Wistar imunocompetentes e imunocomprometidos com Candida sp.; ii) foram validados métodos analíticos de LC-MS/MS e LC-UV para o doseamento do VRC em amostras de plasma e microdialisado de tecido; iii) foram estabelecidas as condições para microdiálise do VRC e as taxas de recuperação in vitro, por perda e ganho, e em tecido renal in vivo,...

11. Modelagem farmacocinética-farmacodinâmica da piperacilina em ratos imunodeprimidos infectados com Escherichia coli - Araújo, Bibiana Verlindo de
Objetivos: Avaliar a adequabilidade do modelo farmacocinético-farmacodinâmico (PK-PD) (NOLTING et al., 1996b) para modelar o efeito bactericida da piperacilina (PIP) em ratos Wistar infectados experimentalmente com Escherichia coli ATCC 25922. Metodologia: Experimentos de Farmacocinética: Determinou-se as concentrações plasmáticas totais e livres teciduais de PIP, através de microdiálise (MD), após administração de 240 mg/kg i.v. bolus a ratos Wistar granulocitopênicos (ciclofosfamida) infectados no músculo esquelético (105 UFC/mL) com E. coli. As amostras de plasma e de MD foram analisadas por CLAE. As sondas de MD foram calibradas por retrodiálise. Experimentos de Farmacodinâmica: Os animais imunodeprimidos e infectados foram tratados com PIP...

12. Estudio "in vitro" e "in vivo" de diversos parámetros farmacodinámicos de meropenem y ciprofloxacino con "S. aureus", "E. coli" y "P. aeruginosa" - Fuentes Martínez, Fernando
Estudio de varios parámetros farmacodinámicos (efecto postantibiotico, efecto de las concentraciones subinhibitorias sobre el crecimiento y la morfología bacteriana) con tres cepas gram-positivas y negativas (e. Coli, s.aureus y p. Aeruginosa). Los estudios se llevaron a cabo "in vitro" (modelo de dilución y de membranas en placa) e "in vivo" (modelo de infección en muslo de ratón neutropenico). Ademas se estudio la correlación que podía existir entre algunos parámetros farmacocinéticas y la eficacia antimicrobiana. Los antibióticos utilizados fueron meropenem (un carbapenem) y ciprofloxacino (una 4-quinolona). Los resultados de efecto postantibiotico tanto "in vitro" como "in vivo" fueron significativamente mayores con...

13. Optimización de la terapia antibacteriana mediante análisis farmacocinético/farmacodinámico: predicción de la eficacia con técnicas de simulación de Montecarlo - Sánchez Navarro, A.
El objetivo de este trabajo fue aportar una metodología que facilite la predicción de la eficacia de las pautas de dosificación estándar para los antibacterianos cuando se administran a pacientes con distintas características demográficas. Se basa en la aplicación de criterios farmacocinéticos y farmacodinámicos (análisis PK/PD) para optimizar las pautas posológicas de este tipo de fármacos. Utilizando los datos bibliográficos de cinética poblacional se pueden estimar valores de parámetros cinéticos como el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas-tiempo (ABC) o la concentración plasmática máxima (Cmax) en cada tipo de paciente. Como parámetro microbiológico se utiliza la CMI del patógeno causante de la infección. Con...

14. Perfil farmacocinético-farmacodinámico del cefditoreno en suero y orina tras una dosis única y en pautas de dos o tres veces al día en voluntarios sanos: estudio de fase I - Sádaba Díaz de Rada, Belén; Azanza Perea, José Ramón; Quetglas, E. G.; Campanero, M.A.; Honorato, Jesús; Coronel, Paúl; Gimeno, M. J.
El objetivo del estudio fue valorar la farmacocinética, la farmacodinámica y la tolerabilidad digestiva del cefditoreno pivoxilo en 20 voluntarios varones adultos sanos tras su administración cada 8 horas. Durante el primer día la mitad de ellos recibieron una dosis única de 200 mg y la otra mitad 400 mg. Tras un periodo de lavado de ocho días, ocho voluntarios recibieron 400 mg cada 12 horas, otros ocho 400 mg ca da 8 horas y cuatro placebo durante 10 días, siguiendo un diseño aleatorizado y doble ciego. La medicación se tomó 30 minutos después de las comidas. Se recogieron muestras...

15. Modelagem farmacocinética-farmacodinâmica da morfina administrada através de bomba controlada pelo paciente no pós-operatório de revascularização do miocárdio - Verônica Jorge Santos
Introdução: A administração de morfina através de bomba de infusão controlada pelo paciente (ACP) no tratamento da dor pós-cirurgica e traumática tem-se mostrado promissora e faz parte da rotina terapêutica de muitos hospitais. No entanto, doses altas ou repetidas deste opióide estão associadas a efeitos adversos dose dependentes, dentre eles, a depressão respiratória. No caso de pacientes submetidos a cirurgias de tórax, além da analgesia pós-operatória, devem também ser considerados como parâmetros relevantes a anestesia regional (intratecal) no intra-operatório, a qual pode contribuir para melhora da função pulmonar pós-operatória e extubação precoce no pós-operatório e a circulação extracorpórea (CEC), potencial...

16. Observações preliminares sobre a farmacocinética e a farmacodinâmica do RC-3095 : um novo antagonista da bombesina/fator de liberação da gastrina, em pacientes portadores de neoplasias sólidas avançadas - Souza, Fabiano Hahn
O RC-3095 é um novo antagonista sintético de receptores do tipo bombesina/fator de liberação da gastrina (BN/GRP), que produz longas remissões tumorais em modelos de tumores murinos e humanos. Nesta dissertação são apresentados os resultados de dois estudos relevantes para o início de seu desenvolvimento clínico. No primeiro deles, é descrito o seu método de análise no plasma humano. No segundo, são apresentados os resultados de um estudo de fase I em pacientes com câncer avançado, em que é avaliada sua segurança, bem como aspectos de sua farmacocinética no plasma e efeitos farmacodinâmicos. Vinte e cinco pacientes com tumores sólidos...

17. Influência do Diabetes mellitus e da insuficiência renal crônica em tratamento dialítico na farmacocinética e farmacodinâmica do carvedilol em pacientes hipertensos - Flávia Garcez da Silva
O carvedilol é um fármaco utilizado na terapêutica da hipertensão e da insuficiência cardíaca congestiva. É disponível para uso clínico como racemato e seus enantiômeros apresentam atividade semelhante sobre os receptores 1-adrenérgicos, sendo que o enantiômero S-(-) é mais ativo como antagonista dos receptores adrenérgicos. O presente estudo visa investigar a influência do Diabetes mellitus (DM) tipo 2 e da insuficiência renal crônica (IRC) em pacientes em diálise peritoneal ambulatorial contínua (DPAC) na farmacocinética enantiosseletiva e na farmacodinâmica do carvedilol em pacientes hipertensos. Os pacientes hipertensos investigados divididos nos grupos controle (n=8), DM tipo 2 (n=8) e IRC em DPAC...

18. Farmacodinámica. Mecanismos Moleculares de Acción de los Fármacos - Pascuzzo Lima, Carmine

19. Consideraciones farmacodinámicas y farmacocinéticas en los tratamientos habituales del paciente gerodontológico - Arriola Riestra, I; Santos Marino, J.; Martínez Rodríguez, N.; Barona Dorado, C.; Martínez González, J.M.
En los últimos años se está produciendo un aumento progresivo de la proporción y el número de personas mayores de 65 años. La gran mayoría de estas personas padecen a menudo algún tipo de enfermedad crónica y a menudo consumen uno o varios fármacos para tratarlas o disminuir sus síntomas. Por tanto debemos estudiar los cambios que se producen en el organismo durante la edad anciana y de que manera afectan a la farmacocinética y farmacodinamia de los medicamentos más utilizados en las consultas odontológicas.

20. Aplicación de fluoroquinolonas en Medicina Veterinaria: criterios farmacocinéticos y farmacocinéticos/farmacodinámicos (PK/PD - Marín Carrillo, Pedro
La tesis doctoral esta compuesta por 10 artículos, con sus correspondientes 10 resúmenes. En todos los casos que fue posible, se realizó un estudio cruzado y el método de determinación de todas las quinolonas fue cromatografía liquida de alta resolución (HPLC) con un detector de fluorescencia: 1. El objetivo fue estudiar la farmacocinética de difloxacino en el caballo (n=6), tras las administraciones intravenosa (IV), intramuscular (IM) e intragástrica (IG), a dosis de 5 mg/kg. Las semividas obtenidas tras las administraciones IV, IM e IG fueron 2.66, 5.72 y 10.75 horas, respectivamente. Las biodisponibilidades obtenidas tras las administraciones IM e IG fueron...

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